De las personas diagnosticadas y tratadas por hipertensión
arterial, sólo seis por ciento tiene la presión
controlada, debido a una inadecuada administración de medicamentos,
el olvido de tomarlos, o porque los fármacos no fueron
diseñados específicamente para la población
mexicana, explicó Luisa Martínez Aguilar, responsable
del Laboratorio de Farmacología del Miocardio, de la Facultad
de Estudios Superiores (FES) Cuautitlán de la UNAM.
Interesados en éste y otros problemas de salud
con gran impacto, como los infartos al miocardio y la hipertensión,
un grupo multidisciplinario de investigadores, encabezados por
Enrique Ángeles Anguiano, responsable del Laboratorio de
Química Medicinal, desarrollan nuevos compuestos para el
tratamiento de esos padecimientos.
Al respecto, Luisa Martínez Aguilar, integrante
de ese equipo, indicó que en el laboratorio a su cargo
se realizan estudios farmacológicos de nuevas sustancias
con actividad cardiovascular (arritmias cardiacas, infarto al
miocardio e hipertensión arterial), denominadas LQM300s,
una serie de 53 compuestos sintetizados por Ángeles Anguiano.
“Lo que hacemos son análisis básicos
experimentales en modelos animales (ratas) genéticamente
hipertensos –por cruzas de camadas–en los que demostramos
el efecto antihipertensivo de los fármacos. Curiosamente,
a diferencia de muchos antihipertensivos, los nuestros no sólo
reducen presiones (sistólica y diastólica), sino
también frecuencia cardiaca”, dijo.
Ese efecto los hace más eficaces, porque la presión
arterial se relaciona con la frecuencia cardiaca y las resistencias
periféricas. A raíz de ese resultado, los investigadores
dividieron los 53 compuestos en dos grupos: aquellos que presentaron
mayor eficacia como antihipertensivos y otros que, si bien no
disminuyeron la presión arterial en los modelos animales,
sí redujeron predominantemente la frecuencia. Estos últimos
se probaron con resultados positivos en ratas a las que se les
indujeron arritmias por medio de oclusión coronaria.
Se observó que después del suministro la
función del corazón en los animales de prueba fue
mejor. “Entonces, no sólo son antihipertensivos,
antiarrítmicos y vasodilatadores, también tienen
actividad protectora en caso de infarto; es decir, limitan el
área infartada”, indicó.
El mecanismo de acción se asemeja a los inhibidores
de la enzima convertidora de angiotensina, es decir, los que se
emplean principalmente en el tratamiento de la hipertensión
arterial y la insuficiencia cardiaca crónica, grupo de
antihipertensivos de alto costo desarrollados por farmacéuticas
transnacionales, diseñados y probados en poblaciones de
otros países.
En contraparte, añadió, la síntesis
de los compuestos LQM300s es de bajo costo y podrían ser
específicos para los mexicanos. Aunque “tenemos que
probar y determinar sus efectos en humanos con base en fundamentos
científicos”.
No sólo se pretende tener evidencias del efecto
farmacológico, sino también buscar indicadores biológicos
que lo confirmen. Por ejemplo, en el estudio realizado por Jazmín
Flores Monroy, con la asesoría de Luisa Martínez,
se determinó que la angiotensina 1-7, sustancia biológica
conocida por su efecto protector en las células del corazón,
es importante en los casos de hipertensión; si hay efectos
benéficos, esa molécula se expresa en mayor proporción.
Con ese protocolo –premiado con el tercer lugar en la categoría
de Proyecto de maestría en el International Congress of
Pharmacology Mexico 2011–, se demostró que los compuestos
LQM300s con la angiotensina 1-7 dan mejores efectos, lo que indica
mejor relajación en la arteria, estimula la liberación
del óxido nítrico, también fue benéfico
para el corazón, y bloquea la angiotensina II (responsable
de elevar la presión sanguínea).
Con esos resultados se comprobó que las terapias
suministradas a los modelos animales son benéficas y que
están farmacológicamente controladas.
Apoyados en las nuevas tecnologías “proyectamos
buscar otras opciones que permitan identificar esos biomarcadores
en humanos sin invadir el organismo, sino por medio de fluidos,
sangre u orina, para determinar si la enfermedad está controlada”,
acotó Martínez.
De obtener resultados positivos en cuanto a la adecuada
absorción de estas nuevas moléculas en sangre, se
pretende que los estudiantes de Farmacia desarrollen una nueva
formulación, distinta a grageas, tabletas o inyecciones.
En colaboración con Adriana Ganem, investigadora de la
misma facultad, “buscamos una de liberación controlada,
y la forma de hacerlo es a través de los parches transdérmicos”,
especificó.
Al respecto, indicó que en Cuautitlán existen
universitarios competentes, entre ellos especialistas que se dedican
a la síntesis de polímeros, cuya experiencia se
puede aprovechar para la elaboración del parche.
“Lo que se pretende en este laboratorio es una
tríada, es decir, no sólo probar el efecto farmacológico
de estos nuevos compuestos, sino también realizar estudios
farmacocinéticos (estudiar en sangre los niveles de esos
compuestos y en qué momento tienen su efecto máximo)
y, a partir de ello, desarrollar nuevas tecnologías”,
concluyó.