El Prolame, ya con patente a nombre de la UNAM
expedida por el Instituto Mexicano de Propiedad Industrial,
es un fármaco para evitar la trombosis en mujeres
que toman anticonceptivos orales. Fue desarrollado por científicos
de esta casa de estudios y del Instituto Nacional de Cardiología,
ante lo que podría ser una paradoja del funcionamiento
de los estrógenos.
Estos últimos, que el cuerpo de la mujer
genera de manera natural, la protegen de la trombosis, pero
los que ingiere con fines anticonceptivos o de terapia de
sustitución durante el climaterio, aumentan el riesgo
de padecer esos coágulos letales.
El aumento de eventos trombóticos se asocia
probablemente a una resistencia a la proteína C activada,
que es la que hidroliza dos cofactores (V y VIII) de la
coagulación.
Aurora de la Peña Díaz, de la Facultad
de Medicina (FM) de la UNAM, que trabaja en este proyecto
de farmacología antitrombótica, explicó
ese proceso que se da en las células endoteliales
que recubren los vasos sanguíneos: la misión
de la proteína C es hidrolizar parcialmente esos
cofactores (proteínas) que hacen que suceda o limita
la coagulación, en un sitio específico o donde
no es necesario.
Los estrógenos o anticonceptivos que normalmente
se usan, al afectar ese mecanismo favorecen la trombosis.
De la Peña Díaz no sabe si el Prolame afecta
la hidrolización, pero sí que causa vasodilatación
y tiene actividad antiplaquetaria.
“Nuestro fármaco abre tanto la arteria,
que impide la obstrucción total del vaso sanguíneo
y que las plaquetas se activen”, dijo. Así,
al evitar que estas últimas expongan sus fosfolípidos
(con carga negativa), impide que los factores de la coagulación
(iones de calcio con carga positiva) se anclen a ellas.
El fármaco universitario no modifica las
proteínas, como otros anticoagulantes orales, sino
que al dilatar el vaso sanguíneo ejerce un efecto
antitrombótico, además de modificar la actividad
de las plaquetas, células sobre las que se lleva
a cabo la coagulación.
Aunque existen en el mercado farmacéutico
anticoagulantes (heparina, warfarina y cumarina) para las
personas que requieren de alguna terapia, el Prolame no
sería adecuado para pacientes masculinos. “Tendría
inconvenientes”.
Más bien, al ser un estrógeno con
propiedades anticoagulantes, “estaría indicado
especialmente para mujeres que quieren una terapia estrogénica
y prevenir el efecto adverso de la trombosis”, acotó.
También sería útil en la terapia
de sustitución para evitar los bochornos, la osteoporosis
y el mal carácter durante el climaterio, indicó
la también investigadora del Laboratorio de Trombosis
y Fibrinolisis del Instituto Nacional de Cardiología.
El medicamento fue sintetizado y nombrado por Juan
Manuel Fernández González en el Instituto
de Química (IQ) de la UNAM. “Fue la sigla que
le pareció adecuada por la estructura del compuesto:
propil-amino-estrógeno”.
Del Prolame ya se hicieron algunas pruebas biológicas
(mismas que permitieron se concediera la patente) y se tiene
evidencia de que no tiene efectos tóxicos en ratones
experimentales. Sin embargo, aún se requieren pruebas
de toxicidad aguda y crónica precisas, así
como farmacocinéticas, para saber cómo se
absorben, cómo se metabolizan y cómo se excretan.
El paso siguiente es que algún laboratorio
se interese en el compuesto, compre la patente y se hagan
pruebas de toxicología y farmacocinética.
Tendría que ser en colaboración con
otro grupo de investigación (quizá este año),
pues es una tarea que escapa a las habilidades y capacidades
del Laboratorio de Trombosis y Fibrinolisis, en el que labora
De la Peña Díaz por un convenio de colaboración
entre la UNAM y el Instituto Nacional de Cardiología.
En el grupo de científicos que desarrolló
el Prolame, además de Juan Manuel Fernández
González y Aurora de la Peña Díaz,
colaboran Manuel Fernando Rubio Arroyo, Luis Felipe Montaño
Estrada, Hipólito Noé Alvarado Vásquez,
Enrique Pinzón Estrada, Estrella Zapata Gómez,
Emma Rodríguez Maldonado, Geneviéve Jeanine
Alice Lucet y María Georgina González Zárate.
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