Un nuevo fármaco anticonvulsivo para controlar la
epilepsia, útil para niños y adultos que no responden
al tratamiento convencional, fue descubierto por María Sitges
Berrondo, del Instituto de Investigaciones Biomédicas (IIBm).
El medicamento no causa efectos secundarios adversos y
está en proceso de patente nacional e internacional, gracias
a una alianza con el Laboratorio Psicofarma, S.A. de C.V., empresa
que lo comercializará con el nombre de Stabilliza.
Por este trabajo, la neurocientífica obtuvo el Premio
Canifarma 2012, en Investigación Clínica, que desde
hace 38 años otorga la Cámara Nacional de la Industria
Farmacéutica para estimular el quehacer científico
y su vínculo con la industria del ramo.
Sitges obtuvo el reconocimiento junto con Saúl Garza,
del Departamento de Neurología del Hospital Infantil de México,
quien realizó las pruebas clínicas del fármaco
en pacientes humanos.
Epilepsia refractaria
En México, de 1.5 a dos millones de personas padecen
epilepsia, un trastorno cerebral caracterizado por la ocurrencia
de convulsiones o crisis epilépticas, episodios de alteración
de la actividad cerebral que causan cambios en la atención
o el comportamiento.
La epilepsia ocurre cuando algunos cambios permanentes
en el tejido cerebral provocan que ese órgano esté
muy excitable o agitado. En esa condición, envía señales
anormales, lo que genera convulsiones repetitivas e impredecibles
que causan ausencias, pérdida del conocimiento y temblores
violentos.
“La medicación con los fármacos antiepilépticos
disponibles, aunque controla las convulsiones en el 70 por ciento
de los casos, produce efectos secundarios adversos, como daño
cognitivo, hepático y auditivo, entre otros. Pero el 30 por
ciento de los pacientes tienen epilepsia refractaria, es decir,
no responden a los tratamientos convencionales”, comentó
Sitges en entrevista.
Luego de 14 años de investigación experimental
en el laboratorio de Sitges, que junto con el Dr. Vladimir Nekrassov,
del Instituto Nacional de Rehabilitación, investigó
el efecto de la vinpocetina en terminales nerviosas cerebrales aisladas,
en modelos animales de convulsiones y sordera y en pacientes con
pérdida del oído, una opción terapéutica
para el tratamiento de la epilepsia refractaria está en vías
de llegar al mercado.
Modular canales de sodio
“Estudiaba canales de sodio, que es donde actúan
la mayoría de los fármacos antiepilépticos,
y la vinpocetina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa. Pensé
que a través de este efecto la vinpocetina podría
modular al canal de sodio y comencé a investigar sus efectos
en terminales nerviosas cerebrales”, indicó Sitges
sobre su idea inicial para desarrollar la investigación.
Como la científica creía, el fármaco
bloqueó la permeabilidad al sodio con eficacia. Después
comparó su respuesta con otros medicamentos antiepilépticos
que se dan generalmente a los pacientes y resultó efectivo.
“Además de que no tiene efectos secundarios adversos,
como otros antiepilépticos, mejora el funcionamiento hepático”,
añadió.
Por años, realizó experimentos con diversos
modelos animales y demostró que la vinpocetina resultó
efectiva en el control de las convulsiones, incluso a dosis mucho
menores que otros medicamentos antiepilépticos.
En su laboratorio, caracterizó su mecanismo de acción
y descubrió que también bloquea canales de calcio
y abre canales de potasio. “Esto le da una superioridad respecto
a otros fármacos ya existentes”, dijo.
En sus estudios más recientes, aún por publicar,
ha encontrado que el medicamento también inhibe la producción
de citocinas proinflamatorias cerebrales. “Hace todo de manera
simultánea, lo que le da una ventaja y por eso es capaz de
controlar convulsiones y epilepsias refractarias, que otros medicamentos
no logran”.
Pruebas clínicas
Para probar la eficacia y seguridad del fármaco
Stabilliza en humanos, Saúl Garza realizó
un estudio clínico doble ciego, aleatorio y controlado con
placebo, en pacientes con epilepsia refractaria.
Los resultados mostraron que el 67 por ciento de los tratados
con el nuevo fármaco redujeron al menos a la mitad sus crisis
epilépticas (algunos llegaron al 75 por ciento), mientras
que el grupo con placebo las disminuyó 13 por ciento.
Además de que reduce significativamente el número
de convulsiones, es seguro, como se demostró al utilizarlo
combinado con tres antiepilépticos que eran el tratamiento
de base inicial llevado a dosis terapéuticas y al cual los
pacientes no habían respondido.
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