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14:30 hrs. 3 de Septiembre de
2009 |
Boletín UNAM-DGCS-524
Ciudad
Universitaria
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Pie de foto al final del boletín
SINTETIZAN
EN LA UNAM ANTIANDRÓGENOS CONTRA CÁNCER DE PRÓSTATA
- Fueron desarrollados por
investigadores de
- Tratan de anular las reacciones adversas de los antiandrógenos
comerciales, como vómito, diarrea, alteraciones hormonales, fallas
cardiacas y retención de líquidos, entre otras
En México, el cáncer
de próstata afecta anualmente a 20 mil hombres, y de ellos, fallecen tres mil.
Antes, esta neoplasia afectaba a la población de 50 años de edad en adelante y
ahora aqueja incluso a individuos de 40 años.
Después del cáncer de
pulmón, ésta es la enfermedad más común en la población masculina. Por ello, un
grupo de investigación de
Éstos nuevos antiandrógenos
podrían ser útiles para el tratamiento del cáncer de próstata, de la
hiperplasia prostática benigna, del síndrome poliquístico, del acné, alopecia
(pérdida patológica de pelo) e hirsutismo (crecimiento anormal de vello
en zonas de la piel donde normalmente no hay), entre otros
padecimientos.
“Hasta ahora, nuestros
antiandrógenos han tenido una magnifica respuesta en pruebas de laboratorio in vitro, en diferentes líneas
celulares, así como en organismos pequeños como hámsteres, ratas y conejos; se
han mostrado más activos que los antiandrógenos comerciales”, dijo Elena
Guadalupe Ramírez López, encargada del diseño y síntesis de nuevas moléculas
esteroidales.
Las pruebas en líneas
celulares son realizadas por María Teresa Ramírez Apan, del Instituto de
Química de
En bioensayos con
tejido prostático de hámsteres, por ejemplo, algunos de los antiandrógenos
desarrollados por los investigadores universitarios han causado, respecto al
efecto que producen los principios activos de los antiandrógenos comerciales,
un evidente decremento del tamaño de la próstata, lo que indica que inhiben la
acción biológica de los andrógenos en dicho tejido.
Con
estos resultados preliminares se puede establecer una comparación terapéutica
entre un método quirúrgico, como la orquiectomía bilateral (extirpación de los
testículos), y la terapia hormonal, que utiliza antiandrógenos.
No obstante, “aún
faltan muchas pruebas in vivo, ex vivo e
in vitro con otros modelos biológicos para tener una molécula definitiva,
un prototipo que pueda comercializarse en el mercado farmacéutico”, explicó
Ramírez López.
Sobreproducción
Los
andrógenos (la testosterona, su metabolito, la dihidrotestosterona, y la
androsterona) son producidos principalmente por el hombre (testículos) y, en
menor medida, por la mujer (ovarios); es decir, todos los tenemos, aunque en
diferente proporción, indicó la integrante del Departamento de Farmacia de
Estas hormonas
esteroides, cuyo precursor es el colesterol endógeno, estimulan el desarrollo
de los caracteres sexuales secundarios masculinos, y participan en la
producción del estradiol, principal hormona sexual femenina, explicó.
Una sobreproducción de
dihidrotestosterona, originada por desórdenes hormonales y alteraciones
metabólicas produce efectos nocivos para el organismo, que se reconocen como
cáncer de próstata, hiperplasia prostática benigna, síndrome poliquístico,
acné, alopecia e hirsutismo, señaló la especialista.
Por lo que se refiere
a los antiandrógenos, pueden estar constituidos por moléculas con una
estructura esteroidal, como los que han sido desarrollados por los
investigadores universitarios, o ser de tipo no esteroidal.
“Su función consiste
en suprimir la acción biológica de los andrógenos, sea bloqueando los
receptores androgénicos o impidiendo la función de ciertas enzimas conocidas
como isoformas, que actúan en diferentes tejidos”, apuntó.
Una de estas enzimas
es la 5-alfa-reductasa, que se localiza en la piel (isoforma 1) y en el tejido
genital (isoforma 2). Por ello, se puede tratar tanto la calvicie como el
cáncer de próstata con un mismo antiandrógeno, dijo la especialista, que en
2003 obtuvo el Premio Jaime Woolrich,
por su trabajo Antiandrógenos en
hiperplasia y cáncer prostático.
Debido a que el cáncer
de próstata, la hiperplasia prostática benigna, el síndrome poliquístico, el
acné, la alopecia y el hirsutismo se asocian a altas concentraciones de
dihidrotestosterona en el organismo, Bratoeff Titeff y su equipo pretenden sintetizar
antiandrógenos que la disminuyan, sin afectar al precursor de dicho andrógeno:
la testosterona endógena.
Sin efectos
secundarios
Los antiandrógenos
comerciales ocasionan alteraciones hormonales, fallas cardiacas, retención de
líquidos, efectos nocivos en las células del hígado (hepatotóxicos),
disminución del deseo sexual, vómito y diarrea, entre otros síntomas; además, un
tratamiento varía entre 400 y 800 pesos al mes.
De ahí que los
investigadores universitarios busquen anular lo más posible esas reacciones
adversas en los antiandrógenos que han sintetizado, y, además, diseñar un
proceso de síntesis rentable, con altos rendimientos y bajos costos.
“Otro objetivo es
poner en práctica lo que se conoce como ‘química verde’ en la síntesis de
moléculas con una estructura esteroidal”, señaló.
Para que la reacción
sea más “limpia” y el gasto de energía y agua menor, se pretende no emplear
catalizadores que utilicen metales pesados, reactivos poco degradables, ni
disolventes agresivos para el entorno.
“Queremos sintetizar,
basados en un proceso de producción amigable con el medio ambiente, nuevos
antiandrógenos más activos y menos costosos que los existentes en el mercado.
Aunque el trabajo es arduo, vale la pena y vamos por buen camino”, concluyó la doctora
en Ciencias Químicas por
-o0o-
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En
México, el cáncer de próstata afecta anualmente a 20 mil hombres, y de ellos,
fallecen tres mil. Antes, esta neoplasia afectaba a la población de 50 años de
edad en adelante y ahora aqueja incluso a individuos de 40 años.