Boletín
UNAM-DGCS-497
Ciudad Universitaria
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SINTETIZAN EN LA UNAM NUEVOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER DE PRÓSTATA
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Los
productos, desarrollados por científicos de la Facultad de Química, hasta ahora
han mostrado tener una actividad farmacológica más alta que medicamentos comerciales
·
También
se puede utilizar como tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
·
El
titular del proyecto es Eugene Bratoeff, adscrito al Departamento de Farmacia
de esa entidad
Científicos de la Facultad de
Química de la UNAM sintetizaron nuevos compuestos esteroidales que hasta ahora
han mostrado tener una actividad farmacológica más alta que otros medicamentos
comerciales para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB o
agrandamiento de la próstata) y el cáncer de esa glándula.
Así lo informó Eugene Bratoeff, adscrito al Departamento de Farmacia de
esa entidad, quien ha dedicado alrededor de 20 años a la obtención de derivados
esteroidales con efecto antiandrogénico.
Para la síntesis de los compuestos,
explicó, se usa un derivado esteroidal acetato de 16-dehidropregnenolona que se
obtiene de un camote, Dioscorea compositae, que crece en Tabasco y Veracruz.
Los experimentos se hacen in vitro, utilizando
próstatas humanas –obtenidas del Centro Médico Siglo XXI– de las cuales se
aísla la enzima 5α-reductasa
después de las cirugías de los pacientes.
También se usa próstata de animales con resultados casi idénticos, indicó.
Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas
esteroidales cuya función principal es la de estimular el desarrollo de los caracteres sexuales viriles. Ellas, básicamente la
testosterona, son segregadas por los testículos,
pero también por los ovarios en la mujer
(androstendiona) y por la corteza de
las glándulas
suprarrenales (principalmente dehidroepiandrosterona).
De ese modo, señaló, los antiandrógenos se pueden utilizar en el
tratamiento de padecimientos como cáncer de próstata, síndrome de ovario
poliquístico, hirsutismo (crecimiento excesivo de vello en mujeres), seborrea,
entre otros.
Asimismo, se usan para atender la pubertad precoz. Tales son algunas de
las enfermedades tratadas con los antiandrógenos comercialmente disponibles,
dijo el académico universitario.
Una enzima llamada cinco alfa reductasa (5α-reductasa) puede
convertir a la testosterona en dihidrotestosterona, aproximadamente 70 veces
más activa como andrógeno que la primera. Cuando el hombre envejece, se hace
más activa.
En el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna se usan
actualmente inhibidores de la 5-alfa reductasa. Como consecuencia se evita la
formación de la dihidrotestosterona y así se detiene el crecimiento de la
próstata y del cáncer.
Aunque ambos son andrógenos, la testosterona y la dihidrotestosterona
tienen funciones específicas; la primera produce el deseo sexual, aumenta la
masa muscular, influye en el crecimiento del pene, en las cuerdas vocales y en
la espermatogénesis.
La segunda, controla el incremento del pelo en el cuerpo y la cara, y
causa acné, alopesia androgénica (pérdida de cabello), HPB y cáncer de la
próstata.
Entonces, expuso el científico, se considera como antagonistas de los
andrógenos a todos los compuestos que pueden inhibir su formación o impedir su
entrada en las células.
Algunos de ellos pueden actuar sobre la hipófisis, impedir la producción
de una gonodotropina y así obstaculizar la producción de la testosterona en
testículos. Hasta cierto grado se limita la formación de dihidrotestosterona y
se evitan los problemas asociados con la próstata a una edad avanzada, añadió.
Bloquear la conversión de testosterona en dihidrotestosterona es
importante. “Si uno encontrara un inhibidor de la enzima 5α-reductasa
podría impedir por completo ese proceso, impidiendo problemas posteriores, como
el cáncer. Eso es lo que trabajamos en el laboratorio”, expresó.
Eugene Bratoeff detalló que la función de un fármaco en el cuerpo humano
puede dividirse en cuatro pasos que conducen a una respuesta biológica: la
absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Aunque se ha intentado predecir la acción de un medicamento mediante
diferentes modelos, hasta ahora no se ha tenido mucho éxito. Por ello, aclaró,
“en nuestro trabajo de síntesis de esteroides siempre tratamos de predecir o
correlacionar su estructura con la actividad farmacológica” usando otros
procedimientos.
Mediante experimentos efectuados durante la investigación ya se sabe qué
tipo de esteroides debemos sintetizar para producir uno con actividad
farmacológica alta, la cual se predice gracias a un método de análisis
comparativo molecular, abundó.
Se sabe que para que un fármaco produzca su acción en el cuerpo humano
debe tener cierta habilidad para penetrar la membrana celular, y también para
filtrarse por el citoplasma, que es una solución de sales dentro de la célula,
subrayó.
A medida que el fármaco tiene una mayor lipofilicidad (capacidad de un
compuesto de pasar a través de la membrana celular) muestra una actividad más
alta. Así se ha observado que el compuesto obtenido por Eugene Bratoeff, un derivado de la progesterona, es 100 veces
más activo que el medicamento comercial.
“Mediante este método teórico hemos podido sintetizar una variedad de
esteroides con una actividad farmacológica mucho más alta para el tratamiento
del cáncer de la próstata”, refirió.
Por eso, concluyó, todo nuestro
esfuerzo está dedicado a sintetizar inhibidores de esa enzima que son mucho más
activos que otros medicamentos con efectos secundarios y que si se usan por
mucho tiempo pueden dañar el hígado, causar impotencia y otras enfermedades
asociadas; por esta razón su uso debe ser de algunos meses.
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FOTO 01.
Eugene Bratoeff, adscrito al
Departamento de Farmacia de la FQ de la UNAM, informó que sintetizaron nuevos
compuestos esteroidales para el tratamiento del cáncer de próstata.
FOTO 02
El investigador de la UNAM Eugene
Bratoeff, sintetizó un derivado esteroidal que se obtiene de un camote, que
crece en Tabasco y Veracruz, para el tratamiento del cáncer prostático.