14:00 hrs.  03 de Julio de 2006

 

 

Boletín UNAM-DGCS-497

Ciudad Universitaria


Eugene Bratoeff

Pie de fotos al final del boletín

 

 

SINTETIZAN EN LA UNAM NUEVOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER DE PRÓSTATA

 

·        Los productos, desarrollados por científicos de la Facultad de Química, hasta ahora han mostrado tener una actividad farmacológica más alta que medicamentos  comerciales

·        También se puede utilizar como tratamiento de la hiperplasia prostática benigna

·        El titular del proyecto es Eugene Bratoeff, adscrito al Departamento de Farmacia de esa entidad

 

Científicos de la Facultad de Química de la UNAM sintetizaron nuevos compuestos esteroidales que hasta ahora han mostrado tener una actividad farmacológica más alta que otros medicamentos comerciales para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna (HPB o agrandamiento de la próstata) y el cáncer de esa glándula.

 

Así lo informó Eugene Bratoeff, adscrito al Departamento de Farmacia de esa entidad, quien ha dedicado alrededor de 20 años a la obtención de derivados esteroidales con efecto antiandrogénico.

 

Para la síntesis de los compuestos, explicó, se usa un derivado esteroidal acetato de 16-dehidropregnenolona que se obtiene de un camote, Dioscorea compositae, que crece en Tabasco y Veracruz.

 

Los experimentos se hacen in vitro, utilizando próstatas humanas –obtenidas del Centro Médico Siglo XXI– de las cuales se aísla la  enzima 5α-reductasa después de las cirugías de los pacientes.  También se usa próstata de animales con resultados casi idénticos, indicó.

 

Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas esteroidales cuya función principal es la de estimular el desarrollo de los caracteres sexuales viriles. Ellas, básicamente la testosterona, son segregadas por los testículos, pero también por los ovarios en la mujer (androstendiona) y por la corteza de las glándulas suprarrenales (principalmente dehidroepiandrosterona).

 

De ese modo, señaló, los antiandrógenos se pueden utilizar en el tratamiento de padecimientos como cáncer de próstata, síndrome de ovario poliquístico, hirsutismo (crecimiento excesivo de vello en mujeres), seborrea, entre otros.

 

Asimismo, se usan para atender la pubertad precoz. Tales son algunas de las enfermedades tratadas con los antiandrógenos comercialmente disponibles, dijo el académico universitario.

 

Una enzima llamada cinco alfa reductasa (5α-reductasa) puede convertir a la testosterona en dihidrotestosterona, aproximadamente 70 veces más activa como andrógeno que la primera. Cuando el hombre envejece, se hace más activa.

 

En el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna se usan actualmente inhibidores de la 5-alfa reductasa. Como consecuencia se evita la formación de la dihidrotestosterona y así se detiene el crecimiento de la próstata y del cáncer.

 

Aunque ambos son andrógenos, la testosterona y la dihidrotestosterona tienen funciones específicas; la primera produce el deseo sexual, aumenta la masa muscular, influye en el crecimiento del pene, en las cuerdas vocales y en la espermatogénesis.

 

La segunda, controla el incremento del pelo en el cuerpo y la cara, y causa acné, alopesia androgénica (pérdida de cabello), HPB y cáncer de la próstata.

Entonces, expuso el científico, se considera como antagonistas de los andrógenos a todos los compuestos que pueden inhibir su formación o impedir su entrada en las células.

 

Algunos de ellos pueden actuar sobre la hipófisis, impedir la producción de una gonodotropina y así obstaculizar la producción de la testosterona en testículos. Hasta cierto grado se limita la formación de dihidrotestosterona y se evitan los problemas asociados con la próstata a una edad avanzada, añadió.

 

Bloquear la conversión de testosterona en dihidrotestosterona es importante. “Si uno encontrara un inhibidor de la enzima 5α-reductasa podría impedir por completo ese proceso, impidiendo problemas posteriores, como el cáncer. Eso es lo que trabajamos en el laboratorio”, expresó.

 

Eugene Bratoeff detalló que la función de un fármaco en el cuerpo humano puede dividirse en cuatro pasos que conducen a una respuesta biológica: la absorción, distribución, metabolismo y excreción.

 

Aunque se ha intentado predecir la acción de un medicamento mediante diferentes modelos, hasta ahora no se ha tenido mucho éxito. Por ello, aclaró, “en nuestro trabajo de síntesis de esteroides siempre tratamos de predecir o correlacionar su estructura con la actividad farmacológica” usando otros procedimientos.

 

Mediante experimentos efectuados durante la investigación ya se sabe qué tipo de esteroides debemos sintetizar para producir uno con actividad farmacológica alta, la cual se predice gracias a un método de análisis comparativo molecular, abundó.

 

Se sabe que para que un fármaco produzca su acción en el cuerpo humano debe tener cierta habilidad para penetrar la membrana celular, y también para filtrarse por el citoplasma, que es una solución de sales dentro de la célula, subrayó.

 

A medida que el fármaco tiene una mayor lipofilicidad (capacidad de un compuesto de pasar a través de la membrana celular) muestra una actividad más alta. Así se ha observado que el compuesto obtenido por Eugene Bratoeff,  un derivado de la progesterona, es 100 veces más activo que el medicamento comercial.

 

“Mediante este método teórico hemos podido sintetizar una variedad de esteroides con una actividad farmacológica mucho más alta para el tratamiento del cáncer de la próstata”, refirió.

 

Por eso, concluyó, todo nuestro esfuerzo está dedicado a sintetizar inhibidores de esa enzima que son mucho más activos que otros medicamentos con efectos secundarios y que si se usan por mucho tiempo pueden dañar el hígado, causar impotencia y otras enfermedades asociadas; por esta razón su uso debe ser de algunos meses.

 

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FOTO 01.

Eugene Bratoeff, adscrito al Departamento de Farmacia de la FQ de la UNAM, informó que sintetizaron nuevos compuestos esteroidales para el tratamiento del cáncer de próstata.

 

FOTO 02

El investigador de la UNAM Eugene Bratoeff, sintetizó un derivado esteroidal que se obtiene de un camote, que crece en Tabasco y Veracruz, para el tratamiento del cáncer prostático.